21_05_2014

Químicos descubren la estructura de un fármaco contra el cáncer

Químicos descubren la estructura de un fármaco contra el cáncer

Un nuevo informe muestra que la estructura de un prometedor compuesto anticancerígeno, el TIC10, difiere de forma sutil pero importante de una versión publicada anteriormente. (Fuente: Instituto de Investigación Scripps)Químicos del Instituto de Investigación Scripps (TSRI) han determinado la estructura correcta de un prometedor compuesto anticancerígeno aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) para ensayos clínicos en pacientes con cáncer.
El nuevo informe, publicado esta semana por la revista internacional de química Angewandte Chemie, se centra en un compuesto denominado TIC10.
En el nuevo estudio, los científicos del TSRI demuestran que la estructura de TIC10 difiere sutilmente de una versión publicada por otro grupo el año pasado, y que la estructura anterior asociada a TIC10 describe de hecho una molécula que carece de la actividad anticancerígena de TIC10.
En cambio, la estructura correcta describe una molécula con potentes efectos anticancerígenos en animales, lo que representa una nueva familia de estructuras biológicamente activas que ahora pueden explorarse por sus posibles usos terapéuticos.
"Esta nueva estructura debería generar mucho interés en la comunidad investigadora del cáncer", afirmó Kim Janda, catedrático de química Ely R. Callaway Jr. y miembro del Instituto Skaggs de Biología Química del TSRI.

Potencial antitumoral

El TIC10 se describió por primera vez en un artículo publicado en la revista Science Translational Medicine a principios de 2013. Los autores identificaron el compuesto, dentro de una biblioteca de miles de moléculas mantenida por el Instituto Nacional del Cáncer (NCI), por su capacidad para estimular la producción celular de una potente proteína antitumoral natural, TRAIL. (TIC10 significa compuesto inductor de TRAIL #10).
Como pequeña molécula, la TIC10 sería más fácil de administrar en una terapia que la propia proteína TRAIL. El artículo, que tuvo una amplia repercusión mediática, informaba de que el TIC10 era activo por vía oral y reducía drásticamente diversos tumores en ratones, entre ellos glioblastomas notoriamente resistentes a los tratamientos.
Los tumores pueden desarrollar resistencia a TRAIL, pero Janda había estado estudiando compuestos que vencen esta resistencia. Por eso le llamó la atención la noticia sobre TIC10. "Pensé: 'Ellos tienen esta molécula para estimular TRAIL y nosotros tenemos estas moléculas que pueden vencer la resistencia de las células tumorales a TRAIL; la combinación podría ser importante'", explicó.
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Fuente: Instituto de Investigación Scripps

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